化,蛋白化,蛋白肽

化多肽主要指肽链中的Ser、Tyr和Thr残基的侧链羟基被修饰成酸式*多肽。化多肽是研究蛋白质化过程的必不可少的工具，因此研究蛋白质及多肽的化反应并确定成熟简便的合成路线就变得非常重要。目前为止，多肽的化修饰主要有后化法和单体法两种合成方法。后化法是多肽序列在树脂上合成完后，再对其中的Ser、Tyr或Thr的侧链羟基进行化；单体法则是将适当保护的化氨基酸直接引入到多肽序列中，这种方法较后化法操作更为简便，已经成为多肽化修饰的主要方法。
单体法修饰时，化的氨基酸由于侧链修饰的较大基团产生的位阻而导致难以与肽链缩合，并且之后的氨基酸引入都会比较困难，尤其在含有多个化位点修饰时，合成将变得异常困难，并且较终产物成分复杂，难以分离，产率较低。因此，当肽链中多个位点进行化时，可以考虑采用后化法，其合成过程主要就是在多肽合成结束之后，选择性的脱去要标记氨基酸的侧链保护基，对于Tyr，Thr可以直接使用侧链不保护的氨基酸进行反应。侧链保护基在1%TFA/DCM条件下可以定量的脱除。后化时，可以采用双苄基亚磷酰胺，四氮唑生成亚磷酰胺四唑活性中间体，连接到羟基上，然后在过氧酸条件下氧化生成磷酰基，完成反应。
化的Ser、Tyr和Thr修饰的多肽：国肽生物提供单化和多化多肽服务，目前国肽生物已经能够提供四个化位点修饰的多肽。详情请咨询合肥国肽生物